DGAT-1 抑制剂
A 922500(A 922500)
CAS: 959122-11-3
化学式: C26H24N2O4
| 中文名 | A 922500 |
| 英文名 | A 922500 |
| 别名 | DGAT-1 抑制剂 (1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸 (1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸 (1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸 |
| 英文别名 | A922500 A 922500 DGAT-1 inhibitor DGAT-1 Inhibitor 4a A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a) Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor enylureido)biphenyl(1R,2R)-2-(4'-(3-phcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid (1R,2R)-2-(4'-(3-phenylureido)biphenylcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid (1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid |
| CAS | 959122-11-3 |
| 化学式 | C26H24N2O4 |
| 分子量 | 428.48 |
| 密度 | 1.323 |
| 溶解度 | 溶于DMSO |
| 存储条件 | -20°C |
| 外观 | 淡黄色固体 |
| 靶点 | DGAT2; human DGAT-1; mouse DGAT-1; |
| 体外研究 | A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。 |
| 体内研究 | A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 N - 危害环境的物品  |
| 风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R36 - 刺激眼睛。 R50 - 对水生生物有极高毒性。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 参考资料 展开查看 | 1: Tsuda N, Kumadaki S, Higashi C, Ozawa M, Shinozaki M, Kato Y, Hoshida K,Kikuchi S, Nakano Y, Ogawa Y, Furusako S. Intestine-targeted DGAT1 inhibitionimproves obesity and insulin resistance without skin aberrations in mice. PLoSOne. 2014 Nov 18;9(11):e112027. doi: 10.1371/journal.pone.0112027. eCollection2014. PubMed PMID: 25405858; PubMed Central PMCID: PMC4236014. 2: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Collins CA,Voorbach MJ, Zhao G, Mittelstadt SW, Cox BF. In vivo efficacy of acyl CoA:diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 inhibition in rodent models ofpostprandial hyperlipidemia. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):155-61. doi:10.1016/j.ejphar.2010.03.056. Epub 2010 Apr 10. PubMed PMID: 20385122. 3: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Zhao G,Mittelstadt SW, Cox BF. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serumtriglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31. doi: 10.1124/jpet.109.154047. Epub 2009 May 28.PubMed PMID: 19478132. |
DGAT-1 抑制剂 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.334 ml | 11.669 ml | 23.338 ml |
| 5 mM | 0.467 ml | 2.334 ml | 4.668 ml |
| 10 mM | 0.233 ml | 1.167 ml | 2.334 ml |
| 5 mM | 0.047 ml | 0.233 ml | 0.467 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
DGAT-1 抑制剂 - 简介
A 922500是一种有机化合物，它的化学结构式为C9H22N4O2，其正式名称为N,N,N-三(2，2，2-三氟乙基)-1-氨基四乙酸单(N,N-dimethylaminooctyl)酯。
A 922500是一种表面活性剂，具有良好的表面活性和油水分离性能。它常用于油田开采、洗涤剂、乳化剂、染料、油墨等领域。在油田开采中，它可用于增稠剂、乳化剂、解乳剂和增溶剂等方面，能够提高油田开采的效率。
A 922500的制法，通常是通过化学合成得到的。具体的合成方法可能包括链延长反应、酯化反应和氢化反应等步骤。
它可能对皮肤、眼睛、呼吸道和消化系统产生刺激作用，在操作过程中应注意避免吸入、接触皮肤和眼睛。如果不慎接触到A 922500，应立即用清水冲洗受影响的部位，并及时就医。另外，A 922500应贮存在避光、干燥、通风良好的地方，避免与氧化剂和强酸等物质接触。
A 922500是一种表面活性剂，具有良好的表面活性和油水分离性能。它常用于油田开采、洗涤剂、乳化剂、染料、油墨等领域。在油田开采中，它可用于增稠剂、乳化剂、解乳剂和增溶剂等方面，能够提高油田开采的效率。
A 922500的制法，通常是通过化学合成得到的。具体的合成方法可能包括链延长反应、酯化反应和氢化反应等步骤。
它可能对皮肤、眼睛、呼吸道和消化系统产生刺激作用，在操作过程中应注意避免吸入、接触皮肤和眼睛。如果不慎接触到A 922500，应立即用清水冲洗受影响的部位，并及时就医。另外，A 922500应贮存在避光、干燥、通风良好的地方，避免与氧化剂和强酸等物质接触。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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